Dihydrotestosteron (DHT) of androstanolon is een sterk biologisch actieve stof die in de cel wordt gemaakt uit de zelf minder actieve voorloper, testosteron, met behulp van het enzym 5-alfa-reductase. Het heeft een 3x sterkere androgene werking dan zijn voorloper testosteron.
Om ontwikkeling van kaalheid bij mannen tegen te gaan worden daarom wel geneesmiddelen gegeven die het enzym 5-alfa-reductase remmen, zoals finasteride en dutasteride.
Ook Minoxidil wordt lokaal toegediend tegen kaalheid. De precieze werking van minoxidil bij het proces van kaler worden is nog niet bekend. Oorspronkelijk werd gedacht dat minoxidil bijdraagt aan een betere doorbloeding van de hoofdhuid, maar dit lijkt toch niet het geval te zijn.
In ieder geval heeft het middel geen enkele invloed op de hormoonhuishouding, zoals de middelen finasteride en dutasteride.